VII Международная студенческая научная конференция Студенческий научный форум - 2015

Топотекан (Topotecanum) относится к противоопухолевым препаратам растительного происхождения, полусинтетическим аналогом камптотецина (алкалоида, выделенного из стеблей кустарника Camptotheca acuminata). Топотекана гидрохлорид представляет собой кристаллический порошок, растворимый в воде; имеет противоопухолевое, иммунодепрессивное и цитоцидное фармакологическое действие. Он ингибирует топоизомеразу I (фермент, катализирующий спирализацию и деспирализацию ДНК), связывается с комплексом топоизомераза-ДНК и препятствует респирализации (восстановлению разорванных связей).

В предклинических исследованиях топотекан продемонстрировал выраженную активность in vitro при различных солидных опухолях (колоректальный рак, рак молочной железы, рак яичников, почки, немелкоклеточный рак легкого). Выраженная активность была также отмечена in vivo при широком спектре моделей опухолей животных.

Топотекан применяется во второй и последующих линиях химиотерапии при раке яичников. Он назначается для уменьшения симптомов заболевания в сочетании с хорошей переносимостью назначаемых препаратов, устраняет приобретенную резистентность к цисплатину, за счет чего достигается увеличение бесплатинового интервала и значительно увеличивается чувствительность опухоли к солям платины. Топотекан применяют в качестве консолидирующей терапии после системной химиотерапии. Препарат вводится курсами по 20мг/м² в 1 литре физиологического раствора 1 раз в течение 21 дня. После проведения терапии наблюдается увеличение периода ремиссии до 14 месяцев, причём у 20% больных наблюдается полная ремиссия. Наилучший эффект достигается после 4 курса терапии. Побочными эффектами применения препарата являются тошнота, рвота, диарея, алопеция, утомляемость, нейтропения, тромбоцитопения, иногда анемия. Топотекан является удобным средством, подходящим для включения в комбинированные режимы, поскольку его гематологическая токсичность некумулятивна, а также практически отсутствует нейро- и нефротоксичность.