IX Международная студенческая научная конференция
«Студенческий научный форум» - 2017
 
     

АРХИВ "Студенческий научный форум"

ПОИСК ВЕЩЕСТВ С АНТИОКСИДАНТНОЙ АКТИВНОСТЬЮ СРЕДИ НОВЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ИЗОФЛАВОНА
Хаева О.Э., Икоева Л.П., Зангиева С.Т.
Текст научной работы размещён без изображений и формул.
Полная версия научной работы доступна в формате PDF


Поиск новых лекарственных веществ и создание на их основе оригинальных лекарственных средств – это сложный и многостадийный процесс, занимающий от десяти до пятнадцати лет. Основным подходом к созданию лекарственных препаратов является конструирование новых биологически активных веществ, содержащих в своей структуре две и более фармакофорные группы или введение дополнительной фармакофорной группы в молекулу известного лекарственного препарата.

Широкое применение производных изофлавона, обладающих высоким индексом биологической активности, среди которых найдены малотоксичные противовоспалительные нестероидные средства, высокоэффективные антиоксиданты, антигипертензивные, антиаллергические, кардиологические и антимикробные препараты, определяет направление поиска новых эффективных лекарственных средств среди соединений этого ряда [1-4]. Из многочисленных производных изофлавона наибольший интерес на наш взгляд представляют соединения с антиоксидантными свойствами. Введение фенольного фрагмента, присущего природным антиоксидантам, в молекулу изофлавона позволяет ожидать от новых производных более выраженной антиоксидантной активности и мембранно-стабилизирующего действия.

С этой целью нами синтезирована репрезентативная группа общей формулой:

где А1:R1=R2=H; А2:R1=OH, R2=H; А3: R1=R2=OH; А4:R1=H,R2=OH; А5:R1=OMe, R2=H; А6: R1=OMe, R2=OH; А7: R1=OAc, R2=H; А8:R1=OAc, R2=OH; А9:R1=R2=Me IX. R1=Me, R2=H; А10: R1=H, R2=Me

Строение синтезированных соединений подтверждены данными ИК- и ПМР- спектроскопии.

С помощью компьютерной системы предсказания спектра биологической активности PASS оценена вероятность проявления для синтезированных веществ до 63 различных механизмов действия, фармакологических эффектов и специфических активностей. Виртуальный скрининг показал, что наличие фенольного фрагмента увеличивает вероятность проявления мембранно-стабилизирующей, антиоксидантной, противоопухолевой активности.

Также для них характерна высокая возможность проявления антибактериальной, противовоспали­тельной, противовирусной, гипотензивной, антиаритмической, радиозащитной, антимутагенной, спазмолитической и противосудорожной активности, что обусловлено наличием в орто- положениях фенольного фрагмента трет-бутильных групп.

Полученные результаты имеют прикладное значение, так как позволяют проводить целенаправленный поиск потенциальных антиоксидантов среди производных изофлавона.

Список литературы:

  1. Патент 2186777 RUS, МПК51: C07D 311/22, A61K 31/352, A61P 31/04. 7 – Ацетокси – 3–(N–бромфенил)–иминометилхромон, обладающий антибактериальной активностью/ Икоева Л.П., Хаева О.Э., Люткин Н.И. – № 2000131803/04; заявл. 18.12.2004; опубл. 18.12.2007, Бюл. № 22.

  2. Хаева О.Э., Икоева Л.П. Фитотоксическая активность 4-иминофлавеновна/ О.Э. Хаева, Л.П. Икоева// Известия ГГАУ. – 2016. – Т.53. – № 3. – С. 34 –39.

  3. Патент 2404174 RUS, МПК51: C07D 311/22, A61K 31/352, A61P 31/04. 4 –Иминометил– 3–(7–ацетоксихромон – 3 – ил) бензойная кислота, обладающая антибактериальной активностью/ Хаева О.Э., Цалиев А.Б.– № 2008148425/04; заявл. 08.12.2008; опубл. 20.11.2010, Бюл. № 32.

  4. Хаева О.Э., Икоева Л.П.Исследование токсического и цитогенетического действия 4-иминофлавеновна на Allumcepa/ О.Э. Хаева, Л.П. Икоева// Научная жизнь. – 2016. – № 8. – С. 99 – 105.