Артикаин – местноанестезирующий препарат группы амидов, синтезированный в 1969 году H. Rusching с соавторами. Является слабым основанием, плохо растворимым в воде. Для инъекционного введения используется артикаина гидрохлорид – хорошо растворимая в воде соль. Артикаин – местноанестезирующее средство, обеспечивающее высокую степень эффективности и безопасности. Это активный и малотоксичный препарат (в 3-5 раз активнее и в 1,5 раза токсичнее новокаина), имеющий оптимальное соотношение показателей активности и токсичности, самую большую широту терапевтического действия, что снижает риск передозировки препарата. Артикаин используется для инфильтрационной, проводниковой, интралигаментарной и внутрипульпарной анестезии. Препарат оказывает сосудорасширяющее действие, в связи с чем для пролонгирования и усиления обезболивающего эффекта его сочетают с вазоконстриктором – эпинефрином (адреналином).
Наличие сосудорасширяющего эффекта обуславливает недостаточную длительность анестезии для выполнения стоматологических вмешательств большого объема при использовании артикаина без сосудосуживающего компонента. Добавление вазоконстриктора в раствор артикаина увеличивает глубину и длительность анестезии, позволяет уменьшить дозу анестетика, необходимую для блокады нервных окончаний и волокон, при этом снижается максимальная концентрация препарата в плазме крови и его токсичность. Низкая токсичность артикаина и большая широта терапевтического действия делают его препаратом выбора у детей, лиц пожилого возраста и пациентов, имеющих в анамнезе патологию почек. Артикаин используют при необходимости проведения местной анестезии у беременных женщин. Он не обнаруживается в грудном молоке в клинически значимых концентрациях. Препараты артикаина обычно хорошо переносятся, заживление ран на месте инъекций анестетика протекает без осложнений. Действие препарата начинается быстро (латентный период составляет 1-3 минуты). Продолжительность действия - 20 минут. Быстрое разрушение артикаина до неактивного метаболита - артикаиновой кислоты - является причиной его очень низкой токсичности, что позволяет проводить повторные введения препарата. В кислой среде эффект снижается. Таким образом, Артикаин является одним из самых широко используемых препаратов для местной анестезии, используемой в стоматологической практике.