VII Международная студенческая научная конференция Студенческий научный форум - 2015

В соответствии с современной международной классификацией все антигистаминные лекарственные средства из группы блокаторов Н₁-гистаминовых рецепторов разделены на 3 поколения. На сегодняшний день наиболее перспективными и актуальными являются препараты III поколения, к которым относят актиные метаболиты их предшественников. Одним из таких средств является цетиризин. Даный препарат был создан в 1987г. и явился первым примером синтеза высокоселективного блокатора Н₁-гистаминовых рецепторов на основе активного метаболита препарата I поколения гидроксизина. От своего предшественника цетиризин отличается наличием активной гидроксильной группы в своей структуре, благодаря которой молекула приобретает отрицательный заряд, что затрудняет проникновение препарата через гемато-энцефалический барьер, и как следствие – практически не происходит блокирования Н₁-рецепторов, находящихся в ЦНС. Это и проявляется значительным уменьшением седативного эффекта, сонливости, чувством усталости, головной боли и головокружений. Кроме того, благодаря своей высокой периферической Н₁-селективности, даже в высоких дозах он не взаимодействует с другими типами рецепторов, что клинически минимизирует возможные побочные эффекты, характерные для менее избирательных предшественников (расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта, сухость слизистых оболочек, нарушение зрения). Также цетиризин в терапевтических дозах обладает выраженной противоаллергической активностью, связаной с угнетением экспрессии на эпителиальных клетках молекулы адгезии (ICAM-1), что предовтращает адгезию (прилипание) мигрирующих клеток (эозинофилов, базофилов) к эндотелиальным и эпителиальным клеткам. При этом последующее их пороникновение в ткани и полости и провоцирует развитие аллергического воспаления. Помимо этого, даный препарат тормозит цитотоксическую активность тромбоцитов. Клинические исследования терапевтической эффективности цетиризина, проведенные на примере классических проявлений аллергии показали его высокую эффективность. К современным зарегистрированным в Украине препаратам, содержащим цетиризин в качестве основного действующего вещества, относятся: Цетрин, Аллертек, Амертил, Зиртек, Зодак, Цетиризин-Сандоз, Цетиризин-Астрофарм.